Loperamida e seus análogos completos: eficácia e riscos no tratamento da diarréia

O opiáceo loperamida faz parte de vários medicamentos para diarréia, o mais famoso dos quais é o "Loperamide" de mesmo nome. A substância pertence a agentes antidiarréicos desenvolvidos no início dos anos 70 do século passado. Então a prática da aplicação revelou efeitos colaterais perigosos para a saúde. Agora as instruções do uso de Loperamide e os seus análogos vazios os levam em conta, entre outras contra-indicações.

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A ciência sabe há muito tempo sobre os perigos dos opiáceos para o sistema nervoso central dos seres humanos, tornou-se uma das razões para a sua proibição em todo o mundo (o segundo é o efeito vício, que obriga os toxicodependentes para aumentar a dose até a morte). Mas sua capacidade de bloquear o trabalho das terminações nervosas permanece valiosa para a medicina. Esta propriedade é amplamente utilizada para o alívio da dor no câncer, intervenções cirúrgicas e lesões.

Princípio de funcionamento

A loperamida foi desenvolvida como uma droga que retinha o efeito inibitório sobre a motilidade intestinal, típica de todos os opiáceos, mas sem efeitos narcóticos e analgésicos. Aumenta o tônus ​​dos músculos do esfíncter anal e reduz a taxa de liberação de líquidos da corrente sanguínea para a cavidade intestinal (um mecanismo natural necessário para o aparecimento da diarréia), interrompendo a diarréia.

A parte de leão da Loperamida ingerida no corpo é destruída e excretada junto com a bílis pelo fígado, e os rins são filtrados. "Loperamida" não penetra a barreira hematoencefálica (seu próprio mecanismo de proteção). Portanto, não exerce um efeito inibitório ou alucinógeno no córtex cerebral.

Indicações

Além de "Loperamide", a substância loperamide é a base:

  • Imodium
  • Lopedium;
  • "Superiloma";
  • "Suprilola";
  • "Diars";
  • Enterobene.

Assim, o produto é libertado sob a forma de comprimidos para engolir (na casca) ou reabsorção (liofilizado), xarope e uma solução aquosa para administração oral.

As indicações para loperamida referem-se a diarreia de qualquer origem, incluindo:

  • intoxicação alimentar;
  • infecção por rotavírus;
  • disbiose intestinal;
  • enterovírus e infecções intestinais (bacterianas, fúngicas).
O medicamento é adequado para o tratamento da diarréia aguda, e o uso de comprimidos de Loperamida para distúrbios crônicos nas fezes não deve exceder dois dias. A exigência está associada à probabilidade de não apenas a supressão acentuada da motilidade intestinal em representantes de todas as faixas etárias, mas também a imobilização dos músculos da parte inferior das costas e da pelve em crianças.

Restrições de destino

Quanto à questão de saber se a Loperamida é administrada a crianças, por muito tempo, os preparativos para crianças baseados na substância do mesmo nome eram populares e foram incluídos nas listas de vital em alguns países da Europa Ocidental e na antiga URSS. Mas nos anos 90 do século passado, a OMS (Organização Mundial de Saúde) descobriu e confirmou os efeitos colaterais da loperamida no corpo das crianças. Eles consistiam no aparecimento de escoliose paralítica. Essa complicação ocorre após a poliomielite e é caracterizada por uma falha de parte dos músculos que sustentam a coluna. Há uma curvatura profunda das costas, mais frequentemente na região lombar.

A escoliose paralítica, como complicação da poliomielite, é compatível com a vida, embora possa exigir cirurgia complexa no segmento curvo, se a postura não puder ser restaurada por outros métodos. Mas como uma complicação de tomar loperamida, ele provocou várias mortes. Isto levou a uma proibição do uso de drogas, que incluem a substância, em crianças menores de cinco anos de idade. (Em muitos países - com menos de oito anos de idade ou até a transição para a adolescência).

Na Rússia, a droga “durou” na lista de medicamentos essenciais (sua produção ou compra é controlada pelo Estado) por apenas cinco anos. No momento, na Federação Russa é excluído desta lista. Restrições à sua admissão dizem respeito a:

  • — но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований; crianças com menos de cinco anos de idade - mas a julgar pelos comentários dos médicos, a proibição de sua nomeação para crianças menores de 12 anos também não é sem razão;
  • — чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские); partes da população adulta - cujo trabalho está associado ao aumento da atenção, atividade física e resposta rápida (motoristas, socorristas, montanhistas, policiais);
  • — поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида. pacientes com insuficiência hepática - porque o fígado "digere" a parte principal da loperamida tomada.

Contra-indicações

"Loperamida" não é um meio de prevenir distúrbios intestinais, e sua superdosagem pode resultar em arritmia e parada cardíaca. Contra-indicações para o seu uso afetam uma ampla gama de condições e drogas tomadas em conjunto com ele. Entre eles estão os seguintes casos.

  • . Gravidez A questão sobre se a Loperamida pode ser usada durante a gravidez teoricamente permanece em aberto, uma vez que o efeito da droga sobre o feto é pouco compreendido, a porcentagem de sua penetração através das vilosidades coriônicas (barreira protetora da placenta) é desconhecida. Em favor de sua admissão é a incapacidade de Loperamide para superar a barreira hematoencefálica semelhante a vilosidades coriônicas. E contra - o perigo alto potencial da droga aos músculos e sistema nervoso central do feto (considerando o seu dano comprovado a crianças já nascidas). Fatores de risco adicionais são a falta de formação dos mecanismos de proteção do próprio corpo fetal (barreira hematoencefálica) e a permeabilidade da barreira placentária que pode mudar sob a influência de vários fatores. Apesar da insuficiência de pesquisas sobre este tema, a Loperamida e seus análogos completos são proibidos para uso durante a gravidez e durante a amamentação.
  • . Náusea e vômito . "Loperamida" não é um meio para detê-los, e isso pode provocá-los. Isso acontece se a necessidade de evacuar o conteúdo do trato digestivo permanecer, e uma de suas vias estiver bloqueada pela ação da droga. Além disso, tomar qualquer medicamento que não seja antiemético é inútil neste caso (eles serão evacuados do estômago com vômitos antes de poderem agir).
  • . Pancreatite Pancreatite aguda é mortal, e crônica é acompanhada por náuseas, indigestão intestinal, inchaço e diarréia. O distúrbio de fezes com pancreatite está associado a uma deficiência de suco pancreático - o principal ambiente digestivo do intestino, que leva à formação de fezes de baixa qualidade (semi-digerida). Sua eliminação oportuna, do ponto de vista biológico, é melhor do que tentar "mantê-los" no reto. Além disso, com pancreatite de qualquer origem, há dificuldades com a saída do suco pancreático do pâncreas para a cavidade intestinal. A ação da "Loperamida" não se limita a bloquear o peristaltismo do duodeno, espalhando-se para outros órgãos digestivos, o que exacerba o problema do fluxo de fluido digestivo.
  • . Gastrite Bem como uma úlcera do estômago ou intestinos. A admissão "Loperamide" com eles é indesejável, embora não exclua. Com gastrite e uma úlcera, a droga também irá irritar as paredes do estômago, o que pode causar dor no estômago, o aparecimento de vômitos. Ambas as patologias requerem ênfase na administração de formas solúveis de drogas com gotas de loperamida, xarope ou comprimidos "efervescentes". Mas suas soluções aquosas têm efeitos colaterais mais pronunciados, especialmente no que diz respeito à paralisia dos músculos das costas.
  • . Ingestão de álcool . As bebidas alcoólicas são incompatíveis com a Loperamida porque têm o efeito oposto no sistema nervoso central e na motilidade intestinal. O álcool etílico é sintetizado no próprio intestino para acelerar as suas contracções, o fluxo sanguíneo nas suas paredes e a absorção dos componentes alimentares digeridos no sangue. A dose tomada de álcool tem um efeito semelhante. E “Loperamide”, ao contrário, inibe a atividade das paredes intestinais e seus músculos.
A ferramenta é contra-indicada para uso em obstrução e atonia do intestino, intolerância individual aos componentes da droga, colite (inflamação do reto) de qualquer etiologia. Ao prescrever antibióticos, o uso de "Loperamida" é excluído, mesmo que seu curso tenha provocado diarréia. Caso contrário, a probabilidade ou gravidade dos efeitos colaterais aumenta.

Efeito colateral

Comentários sobre as cápsulas de Loperamide são na sua maioria positivas. Desde que a recepção estivesse estritamente de acordo com as indicações, cursos curtos (não mais que dois dias) e em doses terapêuticas. Os efeitos colaterais neste caso são mal expressos e desaparecem logo após a descontinuação do medicamento. Entre as reações negativas estão:

  • — и зуд как признаки аллергии; urticária - e coceira como sinais de alergia;
  • — при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения; choque anafilático - com uma combinação da droga com antibióticos semissintéticos de última geração;
  • — а также метеоризм, тошнота, рвота; dor abdominal - como também flatulência, náusea, vomitando;
  • — с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг; sonolência - com atenção distraída, tonturas, aumento da fadiga, que ocorrem devido ao efeito inibitório da loperamida e outros opiáceos no cérebro;
  • — снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки. arritmia - uma diminuição na freqüência de contrações do coração, até o seu stop.

Geralmente, a arritmia é observada quando a Loperamida é administrada em conjunto com macrólidos (um tipo de antibiótico com uma estrutura especial e condicionalmente baixa toxicidade para o corpo do paciente), agentes antivirais e antifúngicos.

As complicações mais formidáveis ​​do trato digestivo ao tomar Loperamida são: constipação, paralisia intestinal, seguida pelo desenvolvimento de íleo paralítico (obstrução). Sua probabilidade aumenta se a Loperamida for tomada ao mesmo tempo que outros opiáceos, como analgésicos. E sua overdose, além da parada cardíaca, pode resultar em parada respiratória.

Instruções para o uso de drogas com loperamida

Dosagem "Loperamida" na primeira dose é duas vezes maior do que todos os subseqüentes. Deve ser tomado por via oral, antes das refeições ou após as refeições, "lavar" com eles todos os episódios de esvaziar as massas líquidas.

  • . Adultos Uma única porção de loperamide para eles na primeira dose é 4 mgs, todos os subsequentes - 2 mgs. A dosagem diária total não deve exceder 16 mgs. Ao tomar o medicamento em gotas, a dosagem "inicial" é de 60 gotas e todas as subsequentes - 30 gotas cada.
  • . Crianças com mais de cinco anos . Eles são prescritos uma dose inicial de 2 mg (ou 30 gotas), e todas as doses subseqüentes são de 1 mg (15 gotas) após cada fezes com massas líquidas, mas não mais de 8 mg por dia (ou seja, metade dos adultos).
  • . Crianças menores de cinco anos . Apenas um pediatra tem o direito de prescrever medicamentos à base de loperamida nessa idade, e o tratamento deve ser feito sob sua supervisão. Com a sua aprovação, é permitido dar a criança xarope com loperamida não mais do que três vezes por dia, com base no cálculo de 1 ml de xarope para cada 10 kg de peso corporal do bebê.

O curso "Loperamide" deve ser interrompido imediatamente, assim que a cadeira estiver normal. Ou quando ocorrem efeitos colaterais. Se depois de parar a diarreia não houver um novo desejo de defecar durante o dia (em crianças e adolescentes - meio dia ou mais), deve consultar um médico. Voltando a Loperamide e drogas baseadas nele não é recomendado no futuro.

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Opções de substituição seguras

Os análogos de drogas com loperamida são filas intermináveis ​​de drogas contra a diarréia com composição e efeito diferentes.

  • . Probióticos Culturas embaladas de lactobacilos e / ou bifidobactérias. Eles ajudam contra distúrbios de fezes e gases causados ​​por disbiose intestinal. Os probióticos são recomendados para uso com uma deficiência de lactase (uma enzima que quebra mama e outro leite), após um ciclo de antibióticos e quimioterapia. Ao escolhê-los, é melhor se concentrar em drogas em cápsulas que se dissolvem apenas no intestino. O uso de soluções probióticas não é razoável, já que a maior parte das bactérias em sua composição não sobreviverá no ácido clorídrico do estômago.
  • . Prebióticos . Meio nutritivo da parte benéfica de microflora intestinal (muitas vezes alto carboidrato). Em pacientes que aderem a uma dieta normal em vez de dietética, não há necessidade de sua ingestão separada. E se houver restrições sobre carboidratos, por exemplo, com diabetes, seu uso só faz sentido em combinação com probióticos.
  • . Antibióticos Semi-sintético e totalmente sintético. O uso de drogas deste grupo é relevante para infecções intestinais, envenenamento e enterobiose.
  • . Enterosorbents . Absorvedores estranhos ao trato digestivo ou componentes irritantes. Os representantes mais famosos desta série são: preto (um produto de queima de madeira) e carvão ativado branco (diosmectita, silício). Bem como a versão "líquida" do carvão branco (produzido sob o nome comercial "Smecta") e povidona. Absorventes são capazes de lidar com a diarréia causada por envenenamento leve (alimentos velhos, mas não cogumelos venenosos ou carne podre), infestações comuns por fungos e bactérias. Eles não atuam na maioria dos vírus e parasitas intestinais, eles apenas aliviam os sintomas absorvendo os produtos de suas funções vitais.

Um bom efeito antidiarréico é fornecido por decocções de água de mirtilos e frutas de cereja (uma planta moderadamente venenosa), bem como cascas de romã. Em termos de efeitos colaterais, eles são mais seguros (se não houver alergia) e eficazes contra a diarréia prolongada, que pode durar até uma semana com infecção por rotavírus. Ao mesmo tempo, as indicações para o uso da Loperamida contêm uma restrição de dois dias no momento de sua administração, o que é importante observar devido à probabilidade de atonia intestinal grave. Isso dificulta o tratamento de muitos distúrbios intestinais com drogas loperamidas.

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