Loperamida e seus análogos completos: eficácia e riscos no tratamento da diarréia

O opiáceo loperamida faz parte de vários medicamentos para diarréia, o mais famoso entre os quais foi o de mesmo nome "Loperamide". A substância pertence às drogas antidiarréicas, desenvolvidas no início dos anos 70 do século passado. Então a prática da aplicação revelou efeitos colaterais perigosos para a saúde. Agora as instruções do uso de "Loperamide" e os seus análogos vazios os levam em conta, entre outras contra-indicações.

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O perigo de opiáceos para o sistema nervoso central do homem é conhecido há muito tempo pela ciência, tornou-se uma das razões de sua proibição em todo o mundo (o segundo é o efeito aditivo, forçando os viciados em drogas a aumentar a dose ou até a morte). Mas sua capacidade de bloquear o trabalho das terminações nervosas continua valiosa para a medicina. Esta propriedade é amplamente usada para aliviar a dor no câncer, cirurgia, trauma.

Princípio de funcionamento

A loperamida foi desenvolvida como uma droga que retém o efeito inibitório sobre o peristaltismo intestinal típico de todos os opiáceos, mas sem efeitos narcóticos e analgésicos. Aumenta o tônus ​​muscular do esfíncter anal e reduz a taxa de liberação de líquido da corrente sanguínea para a cavidade intestinal (um mecanismo natural para a ocorrência de diarréia), interrompendo a diarréia.

A parte de leão da "Loperamida" ingerida destrói e remove o fígado juntamente com a bílis, e o resto é rins filtrados. A loperamida não penetra na barreira hematoencefálica (seu próprio mecanismo de defesa). Portanto, não inibe ou efeitos alucinógenos no córtex cerebral.

Indicações

Além da "Loperamida", a substância loperamida forma a base de:

  • "Imodium"
  • "Lopedium";
  • Superilom;
  • Suprilola;
  • "Diar";
  • "Enterobene".

Assim, a ferramenta é libertada sob a forma de comprimidos para ingestão (na casca) ou reabsorção (liofilizada), xarope e solução aquosa para administração oral.

As indicações para Loperamida referem-se a diarreia de qualquer origem, incluindo:

  • intoxicação alimentar;
  • infecção por rotavírus;
  • disbiose intestinal;
  • enterovírus e infecções intestinais (bacterianas, fúngicas).
A droga é adequada para o tratamento da diarréia aguda, e o uso de comprimidos de loperamida para distúrbios crônicos das fezes não deve exceder dois dias. A exigência está relacionada com a probabilidade de não apenas uma acentuada inibição da motilidade intestinal em representantes de todas as faixas etárias, mas também da imobilização dos músculos da parte inferior das costas, pélvica em crianças.

Limitações ao compromisso

Quanto à questão de saber se a Loperamida é administrada a crianças, por um longo tempo, as preparações de crianças baseadas na mesma substância eram populares e foram incluídas nas listas essenciais de alguns países da Europa Ocidental e da antiga URSS. Mas nos anos 90 do século passado, a OMS (Organização Mundial de Saúde) descobriu e confirmou os efeitos colaterais da loperamida no organismo das crianças. Eles consistiam no aparecimento de escoliose paralítica. Essa complicação ocorre após a pólio e é caracterizada pela falha de parte dos músculos que sustentam a coluna. Há uma curvatura profunda das costas, muitas vezes - na região lombar.

A escoliose paralítica, como complicação da poliomielite, é compatível com a vida, embora possa exigir cirurgia complexa em um segmento curvo, se a postura não puder ser restaurada por outros meios. Mas como uma complicação de tomar loperamida, ele provocou várias mortes. Isso levou à proibição do uso de drogas, que incluem a substância em crianças menores de cinco anos de idade. (Em muitos países - com menos de oito anos de idade ou até a transição para a adolescência).

Na Rússia, a droga “durou” na lista de medicamentos essenciais (sua produção ou aquisição é controlada pelo Estado) por apenas cinco anos. Actualmente na Federação Russa está excluído desta lista. Restrições à sua recepção dizem respeito a:

  • — но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований; crianças com menos de cinco anos de idade - mas a julgar pelas opiniões dos médicos, a proibição de sua nomeação para crianças menores de 12 anos também não é sem razão;
  • — чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские); partes da população adulta - cujo trabalho está associado a maior atenção, esforço físico e resposta rápida (motoristas, socorristas, montanhistas, policiais);
  • — поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида. pacientes com insuficiência hepática - porque o fígado "digere" a parte principal da loperamida tomada.

Contra-indicações

"Loperamida" não é um meio de prevenir distúrbios intestinais, e sua superdosagem pode resultar em arritmia e parada cardíaca. Contra-indicações para o seu uso afetam uma ampla gama de condições e drogas tomadas com ele. Entre eles estão os seguintes casos.

  • . Gravidez A questão de saber se a Loperamida é possível durante a gravidez é teoricamente aberta, uma vez que o efeito da droga sobre o feto é pouco compreendido, a porcentagem de sua penetração através das vilosidades do córion (a barreira protetora da placenta) é desconhecida. A incapacidade da Loperamida de superar a barreira hematoencefálica semelhante às vilosidades coriônicas fala a favor de sua recepção. E contra - alto perigo potencial da droga para os músculos e sistema nervoso central do feto (tendo em conta o seu dano comprovado para crianças já nascidas). Fatores de risco adicionais são a falha dos próprios mecanismos de defesa do corpo fetal (barreira hematoencefálica) e a permeabilidade da barreira placentária a mudanças sob a influência de vários fatores. Apesar da falta de pesquisas sobre este tema, "Loperamide" e seus análogos completos são proibidos de usar durante a gravidez e durante a amamentação.
  • . Náusea e vômito . "Loperamida" não é um meio de detê-los e pode provocá-los. Isso acontece se a necessidade de evacuar o conteúdo do trato digestivo for preservada, e uma de suas formas for bloqueada pela ação da droga. Além disso, tomar qualquer outro meio que não o antiemético é inútil neste caso (eles serão evacuados do estômago com vômitos antes de terem tempo de agir).
  • . Pancreatite . Pancreatite aguda é mortal, e crônica é acompanhada por náuseas, indigestão intestinal, inchaço e diarréia. O distúrbio de fezes na pancreatite está associado a uma deficiência de suco pancreático - o principal ambiente digestivo intestinal, que leva à formação de fezes de baixa qualidade (semi-digerida). Sua eliminação oportuna, do ponto de vista biológico, é melhor do que tentar “mantê-los” no reto. Além disso, com pancreatite de qualquer origem, há dificuldades com a saída do suco pancreático do pâncreas para a cavidade intestinal. A ação da "Loperamida" não se limita ao bloqueio da motilidade duodenal, espalhando-se para outros órgãos do sistema digestivo, o que agrava o problema do escoamento do líquido digestivo.
  • . Gastrite . Bem como um estômago ou úlcera intestinal. A recepção "Loperamide" com eles é indesejável, embora não exclua. Em gastrite e úlceras, a droga irá irritar ainda mais as paredes do estômago, com o resultado de que dores de estômago e o surgimento de impulsos eméticos são possíveis. Ambas as patologias exigem ênfase em tomar formas solúveis de drogas com gotas de loperamida, xarope ou comprimidos "efervescentes". Mas suas soluções aquosas têm efeitos colaterais mais pronunciados, especialmente em relação à paralisia dos músculos das costas.
  • . Recepção de álcool . As bebidas alcoólicas são incompatíveis com a "Loperamida", porque elas têm uma ação dirigida de maneira oposta sobre o sistema nervoso central e a motilidade intestinal. O álcool etílico é sintetizado no próprio intestino para acelerar as suas contracções, o fluxo sanguíneo nas suas paredes e a absorção de componentes alimentares digeridos para o sangue. O mesmo efeito tem a dose aceita de álcool. E "Loperamide", ao contrário, inibe a atividade das paredes intestinais e seus músculos.
A ferramenta é contra-indicada para uso em obstrução e atonia intestinal, intolerância individual aos componentes da droga, colite (inflamação do reto) de qualquer etiologia. Ao prescrever antibióticos, o uso de "Loperamida" é excluído, mesmo que seu curso tenha provocado diarréia. Caso contrário, a probabilidade ou gravidade dos efeitos colaterais aumenta.

Efeitos colaterais

Comentários de cápsulas "Loperamid" são na sua maioria positivos. Desde que a recepção estivesse estritamente de acordo com as indicações, cursos curtos (não mais que dois dias) e em doses terapêuticas. Os efeitos colaterais, neste caso, são leves e desaparecem logo após a descontinuação do medicamento. Entre as reações negativas estão:

  • — и зуд как признаки аллергии; urticária - e coceira como sinais de alergia;
  • — при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения; choque anafilático - quando a droga é combinada com a última geração de antibióticos semi-sintéticos;
  • — а также метеоризм, тошнота, рвота; dor abdominal - como também flatulência, náusea, vomitando;
  • — с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг; sonolência - com atenção difusa, tontura, fadiga, que ocorrem devido ao efeito inibitório da loperamida e outros opiáceos no cérebro;
  • — снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки. arritmia - reduzindo a freqüência de contrações do coração, até que ele pare.

Geralmente, a arritmia é observada quando coadministrada "Loperamida" com macrolídeos (um tipo de antibióticos com uma estrutura especial e condicionalmente menor toxicidade no corpo do paciente), agentes antivirais e antifúngicos.

As complicações mais terríveis do trato digestivo ao tomar Loperamida são: constipação aguda, paralisia intestinal com o subsequente desenvolvimento de íleo paralítico (obstrução). Sua probabilidade aumenta ao tomar Loperamide é realizada simultaneamente com um curso de outros opiáceos, por exemplo, analgésicos. E sua overdose, além da parada cardíaca, pode resultar em parada respiratória.

Instruções para uso de drogas com loperamida

A dose de "Loperamida" na primeira dose é prescrita duas vezes mais alta que todas as subseqüentes. Deve ser tomado no interior, antes das refeições ou após as refeições, “lavando-as” com elas a cada episódio de esvaziamento com massas líquidas.

  • . Adultos . Uma dose única de loperamide para eles na primeira dose é 4 mgs, todos subsequentes - 2 mgs. A dosagem diária total não deve exceder 16 mgs. Ao tomar o medicamento em gotas, a dose inicial é de 60 gotas, e todas as doses subseqüentes, 30 gotas cada.
  • . Crianças com mais de cinco anos . Eles são prescritos uma dose inicial em um volume de 2 mg (ou 30 gotas), e todas as doses subseqüentes - 1 mg (15 gotas) após cada fezes em massas líquidas, mas não mais de 8 mg por dia (isto é, duas vezes menos que em adultos).
  • . Crianças menores de cinco anos . Apenas um pediatra tem o direito de prescrever medicamentos com base na loperamida nessa idade, e o tratamento deve estar sob sua supervisão. Com a sua aprovação, é permitido dar a criança xarope com loperamida não mais do que três vezes por dia, com base no cálculo de 1 ml de xarope para cada 10 kg de peso corporal do bebê.

O curso "Loperamide" deve ser interrompido assim que a cadeira normalizar. Ou com o aparecimento de efeitos colaterais. Se, depois de parar a diarreia, não forem observados novos desejos de defecar durante o dia (em crianças e adolescentes - meio dia ou mais), deve consultar um médico. Não se recomenda voltar à recepção de "Loperamide" e drogas baseadas nele no futuro.

Arqueiro Verde desenhado na barriga feminina

Opções de substituição seguras

Análogos de drogas com loperamida são filas intermináveis ​​de drogas contra a diarréia com composição e ação diferentes.

  • . Probióticos Culturas embaladas de lacto e / ou bifidobactérias. Eles ajudam em distúrbios nas fezes e gases provocados pela disbiose intestinal. Os probióticos são recomendados para uso com uma deficiência de lactase (uma enzima que quebra mama e outro leite), após um ciclo de antibióticos e quimioterapia. Ao escolhê-los, é melhor se concentrar em drogas em cápsulas que se dissolvem apenas no intestino. O uso de soluções probióticas não é razoável, já que a maior parte das bactérias em sua composição não sobreviverá no ácido clorídrico do estômago.
  • . Prebióticos . Meio nutriente para a parte benéfica da microflora intestinal (na maioria das vezes rica em carboidratos). Os pacientes que aderem a uma dieta normal, mas não à dieta, não precisam de sua recepção separada. E na presença de restrições em carboidratos, por exemplo, na diabete, o seu uso só faz sentido na combinação com probióticos.
  • . Antibióticos Semi-sintético e totalmente sintético. O uso de drogas neste grupo é importante para infecções intestinais, envenenamento e enterobíase.
  • . Enterosorbents . Estrangeiros para o trato digestivo ou irritantes. Os representantes mais famosos desta série são: preto (produto para queima de madeira) e carvão ativado branco (diosmectita, silício). Bem como a versão "líquida" do carvão branco (fabricado sob o nome comercial "Smekta") e povidona. Absorventes podem lidar com diarréia causada por envenenamento leve (alimentos velhos, mas não cogumelos venenosos ou carne podre), invasões comuns por fungos e bactérias. Eles não atuam na maioria dos vírus e parasitas intestinais, eles apenas aliviam os sintomas devido à absorção de seus produtos metabólicos.

Um bom efeito antidiarréico é fornecido por decocções de água de mirtilo e frutas de cereja (planta moderadamente venenosa), bem como casca de romã. Em termos de efeitos colaterais, eles são mais seguros (se não forem alérgicos) e são eficazes contra a diarréia prolongada, que pode durar uma semana com a infecção por rotavírus. Ao mesmo tempo, as indicações para o uso da Loperamida contêm uma restrição de dois dias no momento de sua recepção, o que é importante observar devido à probabilidade de grave atonia intestinal. Isso dificulta que muitos distúrbios intestinais sejam tratados com loperamida.

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